Antiemetické léky: seznam, v případě otravy, onkologie

Myoma

Antiemetika (antiemetika) jsou skupinou léků, které zmírňují pocit nevolnosti a inhibují dávivý reflex. Léky této skupiny našly uplatnění v mnoha oblastech lékařské vědy. Ovlivňování různých vazeb v regulačním systému centra zvracení a jeho propojení, antiemetika pomáhají při léčbě akutní otravy, účinků chemoterapie, nevolnosti a zvracení těhotných žen, gastroenterologické patologie.

Mechanismus dávivého reflexu

Zvracení je jedním z ochranných reflexů, které se tvoří i v prenatálním období. Tímto reflexním aktem se rychle odstraní obsah žaludku. Reflexní mechanismus obsahuje pět článků. V důsledku chemického a mechanického podráždění receptorů sliznice kořene jazyka, hltanu, žaludku, střev se vyvíjí nervový impuls, který se přenáší podél nervových vláken na centrální článek - centrum zvracení, umístěné v medulla oblongata.

Dále jsou zpracovávány informace přicházející s impulsem a ve formě impulzu jsou přenášeny na „výkonné“ orgány - svaly žaludku, střev, bránice, přední a boční břišní stěny.

Výše uvedený mechanismus navíc úzce souvisí s vestibulárním systémem, vizuálními a čichovými analyzátory a limbickým systémem mozku. Z toho vyplývá, že účinná antiemetika by měla mít účinek na centrum zvracení a vestibulární struktury..

Klasifikace antiemetik

Klasifikační základ těchto léků je založen na principu blokování určitých typů receptorů a látek zapojených do dávivého reflexu. Díky takovému bloku se přenos nervových impulsů strukturami nervového systému zpomaluje. Antiemetické léky jsou k dispozici jak ve formě tablet, tak ve formě antiemetických injekcí.

Antagonisté 5HT3-serotoninových receptorů - v onkologii

Ondansetron

Funkce: kontraindikováno u těhotných a kojících pacientů, dětí mladších 2 let, vyžaduje úpravu dávkování v případě souběžné jaterní patologie

Granisetron

Funkce: kontraindikováno pro těhotné a kojící pacientky, děti do 2 let

ZástupciJméno výrobkuZpůsob aplikace, cena (rub.)
ZofranTablety (4, 8 mg): 8–32 mg bezprostředně před zahájením chemoterapie. 300-450
Řešení pro správu i / v a i / m: 8–32 mg bezprostředně před zahájením chemoterapie, je nutné nejprve naředění 0,9% fyziologickým roztokem; dávka závisí na závažnosti zvracení během chemoterapie. 1000-1500
Rektální čípky (16 mg): 8–32 mg bezprostředně před zahájením chemoterapie rektálně. 450-700
Sirup: Užívejte 8–24 mg (10–30 ml) sirupu 1–2 hodiny před zahájením chemoterapie. 1500-2100
LatranTablety (4 mg): 8 mg před zahájením chemoterapie (1-2 hodiny) a poté znovu 8 mg po 12 hodinách. 350-390
Řešení pro správu i / v a i / m: 8–32 mg bezprostředně před zahájením chemoterapie, je nutné nejprve naředění 0,9% fyziologickým roztokem; dávka závisí na závažnosti zvracení během chemoterapie. 240-280
JeseterTablety (4 mg): 8–32 mg před zahájením chemoterapie (1–2 hodiny) a poté znovu 8 mg po 12 hodinách. 300-340
Řešení pro správu i / v a i / m: 8 mg bezprostředně před zahájením chemoterapie intravenózně v proudu bez ředění, poté (po 2 hodinách) - dvě injekce 8 mg; dávka závisí na závažnosti zvracení během chemoterapie. 280-360
KitrilTablety (1 mg): první dávka bezprostředně před zahájením chemoterapie (1 hodinu před), 1 mg dvakrát denně nebo 2 m jednou denně, kurz není delší než týden. 4300-4500
Koncentrát pro roztok pro intravenózní podání: dávka závisí na závažnosti zvracení během chemoterapie a je stanovena lékařem v závislosti na tělesné hmotnosti. 3200-3800
AvomitKoncentrát pro roztok pro intravenózní podání: 1-9 mg denně intravenózně s individuálním výpočtem délky a objemu léčby. 1100-6000

Blokátory receptoru histaminu H1

Antiemetika obsahující difenhydramin a promethazin se používají většinou na alergické reakce ve spojení s hormonálními protizánětlivými léky. Avšak eliminací účinků histaminu v těle zabraňují gastrointestinálním křečím. Přípravky dimenhydrinátu inhibují aktivitu příliš podrážděných struktur vestibulárního analyzátoru, který je zodpovědný za vnímání polohy těla v prostoru.

Dramina a Aviamarin jsou indikovány u pacientů se zvracením v důsledku mořských, automobilových a vzdušných chorob, labyrinthopathií.

Difenhydramin

Funkce: kontraindikováno pro těhotné pacientky

Promethazin

Funkce: kontraindikováno u těhotných a kojících pacientů, dětí do 2 měsíců

Dimenhydrinát

Funkce: kontraindikováno u kojících pacientů, dětí do 2 měsíců, pacientů s různými formami epilepsie

ZástupciJméno výrobkuZpůsob aplikace, cena (rub.)
DifenhydraminTablety (50 mg): 30-50 mg x 1-3krát denně uvnitř. 4-30
Řešení pro správu i / v a i / m: 50–250 mg intramuskulárně nebo 20–50 mg intravenózně kapané. 4-30
PipolfenŘešení pro správu i / v a i / m: 25 mg intramuskulárně jako jedna injekce. 900-1100
DraminaTablety (50 mg): 50-100 mg (1-2 tablety) x 2-3krát denně ústy před jídlem. 170-230
AviamarinTablety (50 mg): 50-100 mg (1-2 tablety) x 2-3krát denně ústy před jídlem. 90-170

Antagonisté dopaminu

Antiemetika této skupiny jsou použitelná pro nevolnost a zvracení na pozadí onemocnění gastrointestinálního traktu, což vede k opožděnému uvolňování žaludku z obsahu a narušení normální peristaltiky. Může se jednat nejen o organické poškození (gastroezofageální refluxní choroba, gastritida, peptický vřed, toxická a infekční léze), ale také o funkční poruchy (porucha stravy, pooperační hypokinéza gastrointestinálního traktu). Léky dosahují svého účinku dvěma mechanismy:

  • prokinetický (přispívá ke zlepšení normální peristaltiky);
  • centrální (blokovat centrum zvracení v prodloužené míše).

Metoklopramid

Funkce: kontraindikováno u dětí mladších 14 let, je nutné opatrné používání těhotnými a kojícími pacienty

Domperidon

Funkce: kontraindikováno pro děti do 5 let, vyžaduje pečlivé používání těhotnými a kojícími pacienty

ZástupciJméno výrobkuZpůsob aplikace, cena (rub.)
CerucalTablety (10 mg): 10 mg x 3-4krát denně, maximálně 60 mg denně (6 tablet) najednou - ne více než 20 mg (2 tablety) užívaných půl hodiny před jídlem. 120-140
Řešení pro správu i / v a i / m: vstříkněte 10 mg (1 ampulku léčiva) x 1-3krát denně intramuskulárně nebo pomalu intravenózně. 220-270
MetoklopramidTablety (10 mg): Terapeutický režim je podobný. 30-40
Řešení pro správu i / v a i / m: Terapeutický režim je podobný. 40-60
MotilakTablety (10 mg): 10-20 mg 3-4krát denně, přičemž 20 minut před jídlem. 250-360
MotiliumTablety (10 mg): 10-20 mg 3-4krát denně, přičemž 20 minut před jídlem. 400-700
Odpružení uvnitř: Po jemném protřepání lahvičky před použitím užijte 10 ml x 3krát denně. 730-900
PrůchodyŽvýkací tablety (10 mg): 10-20 mg 3-4krát denně, přičemž 20 minut před jídlem. 160-370

Antiemetické léky pro děti

Ne všechna antiemetika jsou pro děti vhodná. Omezení v jejich předepisování jsou vysvětlena hlavně absencí klinických studií léků pro děti do 2 nebo 5 let. Povolené léky jsou předepsány v dávkách na základě tělesné hmotnosti. Tabulka uvádí nejběžnější antiemetické léky pro děti:

Jméno výrobkuZpůsob aplikace
ZofranSirup: s tělesnou hmotností dítěte nižší než 10 kg - 2 mg sirupu ústy každých 12 hodin; s tělesnou hmotností dítěte vyšší než 10 kg - 4 mg sirupu perorálně každých 12 hodin.
Řešení pro správu i / v a i / m: u jakékoli tělesné hmotnosti dítěte injikujte 150 mcg na 1 kg tělesné hmotnosti každé 4 hodiny intramuskulárně nebo pomalu intravenózně.
JeseterŘešení pro správu i / v a i / m: 5 mg na 1 metr čtvereční povrchu těla dítěte intravenózně bezprostředně před zahájením chemoterapie; po 12 hodinách se léčba prodlouží formou tablety (každá 4 mg).
KitrilKoncentrát pro roztok pro intravenózní podání: 20 mcg na 1 kg tělesné hmotnosti, rozpuštěno v 10-30 ml fyziologického roztoku, intravenózně podáváno po dobu 5 minut před zahájením chemoterapie.
DifenhydraminTablety (50 mg): uvnitř dětí do 1 roku - 2-5 mg; 2-5 let - každý 5-15 mg; 6-12 let - 15-30 mg každý.
CerucalTablety (10 mg): 5-10 mx 2-3krát denně uvnitř.
PrůchodyŽvýkací tablety (10 mg): 2,5-5 mg na 10 kg tělesné hmotnosti x 3krát denně, 20 minut před jídlem a před spaním (v případě klinické potřeby).
DimenhydrinátTablety (50 mg): uvnitř dětí ve věku 3-6 let - čtvrtina až polovina tablety x 2-3krát denně; 7-12 let - polovina nebo celá tableta x 2-3krát denně.

S onkologií

Během léčby chemoterapií při léčbě onkologie se jako vedlejší účinek často vyvíjí nevolnost nebo zvracení. Pro zmírnění příznaků jsou antiemetické léky užitečné při chemoterapii. Nejlepší antiemetika:

  • přípravky ondansetron a
  • granisetrona.

V tomto případě se dávka počítá striktně individuálně s ohledem na závažnost příznaků a tělesnou hmotnost pacienta.

Léčba otravy

Zvracení je častým klinickým příznakem doprovázejícím otravu alkoholickými nápoji, jídlem atd. Zároveň je kontraindikováno včasné zavedení antiemetické léčby otravy, protože bude zadržovat toxiny v těle, což mu zabrání, aby se jich zbavil přirozeně.

  • Nejprve je nutné vyloučit kontakt gastrointestinální sliznice s toxickými látkami: žaludek se promyje „čistými vodami“.
  • Boj proti intoxikaci se provádí předepisováním krystaloidních roztoků (0,9% roztok chloridu sodného, ​​5% roztok glukózy), které současně doplňují chybějící objem ztracené tekutiny spolu se zvratky.
  • Jsou zobrazeny sorbenty - Smecta, Polysorb nebo Enterosgel.
  • Teprve poté je možné předepsat léky řady blokátorů dopaminu, jako v případě volby antiemetik pro rotavirus.
  • U rotaviru můžete vypít trochu Coca-Coly (bez plynu), abyste zmírnili nevolnost a zvracení, zmírnili příznaky a usnadnili užívání dalších léků po jeho použití.

Jak se vypořádat s nevolností a zvracením těhotných žen

Při vývoji zvracení během těhotenství hrají roli nejen chemické vlivy ze změněného hormonálního pozadí, ale také mechanické podráždění receptorů v souvislosti se změnou nitrobřišního tlaku, pomalejším vyprazdňováním žaludku a střev. Mezi další příznaky toxikózy, které vyžadují korekci konzervativními léčebnými metodami, patří slinění, bolest v epigastrické oblasti s nízkou intenzitou, úbytek hmotnosti, závratě, celková slabost.

V boji proti toxikóze těhotných žen se doporučuje dodržovat lékařský a ochranný režim, fyzicky i emocionálně. Zvyšte příjem jídla častěji, ale s menším množstvím jídla v jedné porci. Je nutné jíst snadno stravitelné potraviny obohacené o vitaminovou složku, vyloučit kořeněná, uzená, smažená jídla. Vhodné jsou alkalické nápoje: neperlivá minerální voda, čaje. Z antiemetických léků doma je možné použít metoklopramid nebo domperidon. V nemocnici se přidává infuzní terapie:

  • Pro doplnění ztracené tekutiny a detoxikaci - intravenózní kapání 0,9% roztoku chloridu sodného až do 3 litrů denně.
  • Pro kontrolu metabolických poruch - kyselina askorbová, thiamin.

Lidové recepty

Domácí antiemetika lze považovat za další způsob, jak zmírnit nepříjemné příznaky. Například pití lžíce bramborového džusu nebo odvar z kopru (lžička kopru na 200-300 ml vroucí vody), žvýkání zeleného čaje nebo lístků máty. Neměli byste však nahradit farmakologické metody lidovými metodami, protože pro první z nich existuje vědecká důkazní základna a rozsáhlé zkušenosti s aplikací.

Antiemetika pro dospělé a děti jsou spolu s hlavní terapií účinným opatřením k potírání příznaků nevolnosti a zvracení za různých podmínek a nemocí. Správné předepisování těchto léků pomáhá nejen zlepšit pohodu pacientů, ale také zabránit nadměrnému úbytku tekutin v těle, nerovnováze elektrolytů a hemostatickému systému..

Antiemetické farmakologické látky - Antiemetika - antagonisté dopaminových receptorů u psů a koček

Antiemetika běžně používaná u psů zahrnují fenothiaziny a dopamin, serotonin (5-HT3) a antagonisty neurokinin-1 receptoru

Antiemetické farmakologické látky (antiemetika) skupiny antagonistů dopaminových receptorů u psů a koček (například metoklopramid: 0,2 - 0,4 mg / kg orálně, subkutánně, intramuskulárně, intravenózně každých 6 - 8 hodin; 1 - 2 mg / kg / 24 h infuze konstantní rychlostí) ovlivňují adrenergní a dopaminergní receptory v spouštěcí zóně CRTZ a zvracení. U psů mají také prokinetický účinek na antrum, pylorus a duodenum. Existují rozsáhlé empirické důkazy o účinku antiemetických farmakologických látek (antiemetik) skupiny antagonistů dopaminových receptorů na toxické a centrálně vyvolané zvracení a zvýšený odtok žaludku. Existuje však pouze jedna zkřížená studie u psů, která ukazuje, že účinek antiemetického farmakologického činidla metoklopramidu je stejný jako účinek maropitantu při prevenci centrálně vyvolaného zvracení, ale méně účinný proti periferně vyvolanému zvracení. Jedna randomizovaná multicentrická klinická studie prokázala, že podávání antiemetického farmakologického přípravku metoclopramidu 2–3krát denně je při léčbě zvracení u psů méně účinné než jednorázová dávka maropitantu. Tato studie však nezohledňovala rozdíl mezi centrálním a periferně vyvolaným zvracením. Navzdory nedostatku dobrých studií založených na principech veterinární medicíny založené na důkazech zůstává metoklopramid hlavním lékem pro léčbu centrálního, zejména trigem závislého zvracení vyvolaného CRTZ. Pro dosažení nejlepšího účinku byste měli před předepsáním metoklopramidu jako antiemetika myslet na možné probíhající patologické procesy..

Tento článek je věnován antiemetickým farmakologickým látkám (antiemetikům) ze skupiny antagonistů dopaminových receptorů pro použití u psů a koček. Nejvíce studovaným a používaným lékem v této skupině u psů a koček je metoklopramid. Je to nejen antiemetické farmakologické činidlo, ale také stimulant gastrointestinální motility..

Dobré vědět

  • Krmení koček a psů se srdečním selháním
  • Endokardióza u trpasličích psů
  • Antihistaminika

© VetConsult +, 2016. Všechna práva vyhrazena. Použití jakýchkoli materiálů zveřejněných na webu je povoleno za předpokladu, že existuje odkaz na zdroj. Při kopírování nebo částečném použití materiálů ze stránek webu je bezpodmínečně nutné umístit přímý hypertextový odkaz otevřený pro vyhledávače umístěné v podnadpisu nebo v prvním odstavci článku.

Antiemetika

Faktory ovlivňující nevolnost u pacientů užívajících chemoterapii

Zjistíme, do jaké míry odpovídá obraz člověka, který během chemoterapie neustále zvrací, realitě. Při použití stejných léků může být reakce těla odlišná. Závisí to na schopnosti chemoterapeutického léčiva vyvolat nevolnost, věku pacienta, dávce léčiva, frekvenci a způsobu podání. Citlivost jedince na lék je ovlivněna individuálními rizikovými faktory, jejichž vliv je snížen užíváním antiemetik.

Jaké jednotlivé vlastnosti lidského těla mohou ovlivnit vzrušivost centra zvracení? Riziko nevolnosti je vyšší u žen, žen do padesáti let a pacientů, kteří měli nevolnost během nebo po předchozím chemoterapii. Také nevolnost je během chemoterapie často problémem u lidí s mořskou nemocí a žen, které během těhotenství trpěly ranní nevolností..

Předpokládá se, že nevolnost je známkou účinnosti chemoterapie. To není pravda. Nevolnost je projevem vedlejších účinků chemoterapeutických léků. Znamená to pouze, že lék vstoupil do těla.

Ze všeho výše uvedeného tedy můžeme usoudit, že nevolnost a zvracení nejsou podmínkou úspěšné léčby. Existuje skupina léčiv zvaná antiemetika. Snižují tyto příznaky nebo jim předcházejí a zlepšují kvalitu života pacientů.

Antiemetika - léky s antiemetickým účinkem

Antiemetika jsou předepsána k prevenci a snížení intenzity nevolnosti a zvracení při používání chemoterapeutických léků. Blokují dráhy přenosu impulzů z receptorů různými způsoby během tvorby dávivého reflexu. Některé z nich jsou blokátory serotoninových receptorů, to znamená, že snižují účinek chemoterapeutických léků na žaludeční receptory. Jiné mají centrální účinek, to znamená, že blokují centrum zvracení v mozkové kůře.

Antiemetika různých skupin působí v různých dobách a lze je použít pro různé typy nevolnosti a zvracení. Nejčastěji dochází k akutnímu zvracení během prvních dnů po podání chemoterapeutických léků. Zpožděná nevolnost a zvracení se objevují od druhého do pátého dne užívání léku. Ale „zvracení očekávání“ je podmíněný reflex, který se objevuje při každém dalším průběhu chemoterapie.

S ohledem na předpokládaný účinek antiemetik jsou blokátory serotoninových receptorů předepsány pro akutní nevolnost a zvracení první den léčby chemoterapeutiky. Vzhledem k tomu, že blokátory neurokininových receptorů mají potenciační účinek na blokátory serotoninových receptorů a zabraňují výskytu nevolnosti a zvracení v následujících dnech léčby (od druhého do pátého dne), má smysl je předepisovat pacientům od prvního do šestého dne chemoterapie..

Výběr antiemetik se v každém případě provádí individuálně. Pouze optimální režim použití vám umožní vyhnout se negativním účinkům po celou dobu léčby a také předcházet „čekající nevolnosti“ v předvečer dalšího cyklu chemoterapie. Je třeba poznamenat, že pokud dojde k nevolnosti a zvracení, bude jejich léčba neúčinná.

Co je potřeba k výběru adekvátního schématu prevence dyspeptického syndromu? Lékař bere v úvahu následující body:

hodnotí schopnost jednoho nebo jiného typu chemoterapie vyvolat nevolnost a zvracení;

analyzuje individuální rizikové faktory nevolnosti pacienta (pacient to může udělat sám vyplněním dotazníku);

předepisuje režim pro prevenci nevolnosti a sleduje příjem antiemetik u pacienta.

Větší účinek lze očekávat od komplexního příjmu antiemetik. Nejúčinnější je kombinace látek s různými mechanismy účinku: blokátory neurokininu (zabraňují nevolnosti a zvracení na úrovni centra zvracení v mozku) s blokátory serotoninových receptorů působících na receptory žaludeční sliznice.

Antiemetika jako profylaktická látka při léčbě chemoterapeutických léků jsou předepisována s ohledem na ematogenní potenciál chemoterapeutických léků. Při předepisování léků s nízkým ematogenním potenciálem je tedy použití metoklopramidu nebo prochlorperazinu optimální. Také v tomto případě je Zofran předepsán s dexamethasonem nebo bez posledního léku..

Pokud je ematogenní účinek chemoterapie vysoký, používá se Zofran v kombinaci s dexamethasonem. Na emetické centrum může působit cyklizin nebo hyoscin. Serotoninové receptory blokují motilium a grasinitron.

Léčba chemoterapií může být pohodlná. K tomu by měla být provedena analýza rizika vzniku nevolnosti a měly by být nalezeny účinné léky, které by tomuto nepříjemnému symptomu zabránily..

Antiemetika v onkologii

V dnešní době se k dosažení příznivých výsledků u pacientů s rakovinou používají různé způsoby léčby. Protinádorová léčiva, která jsou předepisována jako součást komplexních procedur nebo jako monoterapie, jsou považována za jednu ze slibných oblastí. Stejně jako jiné léky způsobují nežádoucí účinky, jako je nevolnost a zvracení, které mohou antiemetika léčit.

Četné studie ukázaly, že k dosažení požadovaného účinku je zapotřebí několik cyklů chemoterapie doprovázených příjmem cytostatik s vícesměrným působením a toxicitou. Současně je dosaženo výrazného klinického výsledku předepsáním šokových dávek léků, takže nelze zabránit vedlejším reakcím. Mnoho pacientů poznamenává, že nejzávažnějšími komplikacemi takové léčby jsou nevolnost a zvracení, které výrazně ovlivňují kvalitu života a celkový stav těla..

Tyto reakce často vedou k odmítnutí pacientů z další léčby, což vede k nenapravitelnému poškození zdraví a dosažených výsledků. Proto je tak důležité zabránit vzniku nevolnosti a zvracení a předepsat antiemetika, která mohou eliminovat nežádoucí vedlejší účinky..

Mechanismus vzniku nevolnosti a zvracení

Protinádorová léčiva jsou rozdělena do 3 hlavních skupin podle jejich schopnosti vyvolat zvracení:

  • Vysoce emetogenní (v 90% případů vede ke zvracení);
  • Střední emetogenní (u 30-89%);
  • Nízké emetogenní (až 30%).

Výskyt zvracení však není způsoben pouze působením cytostatik, ale také psycho-emocionálním stavem pacienta, přítomností patologie nervového systému, poruchou funkce ledvin a jater, poruchami trávicího systému, předchozí chemoterapií a dalšími faktory.

Přesné příčiny zvracení v důsledku užívání protinádorových léků nejsou známy. Většina odborníků se domnívá, že mechanismus rozvoje nežádoucí reakce je spojen s aktivací receptorů v mozečku a určitých buňkách trávicího systému (enterochromafin). V důsledku účinku léčiv na enterochromafinové prvky dochází ke zvýšení produkce a sekrece serotoninu, který vazbou na speciální receptory (5-HT3) aktivuje neurony vagusového nervu, což vede ke stimulaci neuronů v oblasti centra zvracení mozku. To je to, co způsobuje zvracení..

Klasifikace zvracení a antiemetik

Nevolnost a zvracení jsou akutní a závažné toxické účinky protinádorových léků, které jsou často obtížné a obtížně léčitelné. Proto je boj proti těmto reakcím důležitým a naléhavým úkolem zaměřeným na zajištění úplného průběhu chemoterapie, zejména při léčbě vysoce emetogenními látkami. V klinické praxi se k prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení používají antiemetika různých mechanismů účinku:

  • Antagonisté serotoninu: blokují 5-HT3 receptory (navoban, zofran, citril atd.);
  • Antagonisté dopaminu: blokují dopaminové receptory (cerucal, haloperidol, compazin, torecan atd.);
  • Kortikosteroidy: mechanismus účinku nebyl studován (dexamethason, medrol a další);
  • Benzodiazepiny: centrální expozice (lorazepam, diazepam).

Zvracení je klasifikováno podle času nástupu: akutní (vytvořené během dne), opožděné (vyvíjí se za 2-6 dní), předběžné (vyskytuje se na pozadí předchozího průběhu chemoterapie). Takové rozdělení je důležitým bodem v léčbě pacientů, protože stávající antiemetika jsou schopna zastavit akutní zvracení, ale jsou neúčinná ve vztahu k jiným formám. To je pravděpodobně způsobeno různými mechanismy vzniku vedlejšího účinku..

Antagonisté receptoru 5-HT3 jsou novou moderní třídou antiemetik, která umožnila snížit procento pacientů s nezkrotným zvracením a významně zlepšit komfort specifické chemoterapie. Podle klinických studií mohou tato antiemetika zabránit výskytu zvracení u 30-50% pacientů, i když jejich účinnost při opožděném zvracení je nižší. Kombinace blokátorů serotoninu s kortikosteroidy navíc zastavuje akutní zvracení u 60-70% pacientů. Je však třeba poznamenat, že adekvátní antiemetická léčba nespočívá pouze ve výběru léků, ale také v dávkovacím režimu a režimu.

Léčebné režimy a antiemetika

Antiemetická léčba by měla být nedílnou součástí chemoterapie pro zajištění požadované kvality života a pro usnadnění práce zdravotnického personálu. Moderní farmakologie nabízí lékařům různé léky na podpůrnou péči. Jejich kompetentní předpis v kombinaci s protinádorovými účinky umožňuje minimalizovat počet nežádoucích účinků, snižovat riziko nebezpečných komplikací a výrazně zvyšovat komfort léčby..

Antiemetika jsou vybírána individuálně a pouze optimálního terapeutického režimu lze dosáhnout vysokého účinku. Před předepsáním antiemetik by měl lékař posoudit schopnost cytostatik vyvolat nevolnost a zvracení, analyzovat individuální charakteristiky pacientů a na základě získaných údajů zvolit režim profylaxe a sledovat příjem antiemetik. Maximální účinek lze očekávat od použití několika antiemetik s různými mechanismy účinku..

Podpůrná terapie během moderní chemoterapie (hemocytokiny a antiemetika)

* Dopadový faktor pro rok 2018 podle RSCI

Časopis je zařazen do Seznamu recenzovaných vědeckých publikací Vyšší atestační komise.

Přečtěte si v novém čísle

Moderní cytostatika umožňují dosáhnout významného úspěchu v léčbě řady maligních novotvarů. Platbou za terapeutický účinek jsou v mnoha případech vedlejší reakce, někdy dosahující významného stupně závažnosti.

Hemocytokiny

Potlačení různých krvetvorných choroboplodných zárodků je spojeno s rizikem vzniku infekčních komplikací (s neutropenií), krvácení (s trombocytopenií) a předčasného zotavení krevního obrazu oddaluje zahájení dalšího léčebného postupu, což u některých maligních novotvarů nevyhnutelně vede ke snížení účinnosti léčby.

Je vhodné používat CSF k primární prevenci u pacientů s vysokým (40% a více) rizikem vzniku febrilní neutropenie, stejně jako u pacientů se sníženými hemopoetickými rezervami.

Účinným prostředkem v boji proti myelotoxicitě jsou hemocytokiny, které mají stimulační účinek na progenitorové buňky různých krvetvorných zárodků. Dnes v klinické praxi jsou k dispozici a nejčastěji se používají faktory stimulující myeloidní kolonie (CSF; granulocytový G-CSF a granulocytový-makrofág GM-CSF) a růstový faktor erytroidů (erytropoetin)..

Prevence neutropenie

Hlavní indikací pro použití myelocytokinů je prevence neutropenie a související infekce. Předepisování mozkomíšního moku po náročném cyklu chemoterapie s vysokou pravděpodobností vzniku hluboké neutropenie se nazývá primární prevence. Zahájeno je ihned po ukončení léčby před rozvojem neutropenie a souvisejících komplikací. Primární prevence je rovněž indikována při léčbě pacientů se zvýšeným rizikem rozvoje myelodepresie (metastatické poškození kostní dřeně, opakované průběhy chemoradiační terapie v anamnéze). Četné kontrolované studie s profylaktickým použitím G-CSF ukázaly významné (o 40%) snížení výskytu hluboké neutropenie, včetně těch, které komplikuje horečka, a téměř dvojnásobné snížení potřeby hospitalizací a antibiotické léčby ve srovnání s kontrolní skupinou.
Myelocytokiny by měly být také předepsány k profylaktickým účelům u pacientů, u kterých po předchozím chemoterapii již došlo k hluboké neutropenii komplikované horečkou. Pravděpodobnost následného rozvoje infekčních komplikací u těchto pacientů je velmi vysoká. Jmenování hematopoetinů se v takové situaci nazývá sekundární prevence..

Klasifikace
antiemetika:
antagonisté dopaminu
(tato skupina zahrnuje
dobře známé
metoklopramid,
a také haloperidol,
droizonzol, compazin, torecan);
antagonisté serotoninu,
blokování 5-HT 3 receptory
(tato skupina zahrnuje tropisetron, granisetron, ondansetron);
kortikosteroidy (desamethason,
methylprednisolon);
benzodiazepiny
(lorazepam, diazepam).


Indikací pro použití mozkomíšního moku je také již vyvinutá neutropenie komplikovaná infekčním procesem. Myelocytokiny, předepsané ve spojení s antibiotiky, jsou schopné v krátké době nejen zvýšit obsah neutrofilů a makrofágů v krvi, ale také zvýšit jejich funkční vlastnosti (chemotaxi a fagocytózu), což hraje důležitou roli v antimikrobiální obraně těla. Klinické studie ukázaly, že předepisování G-CSF v takové situaci téměř sníží dobu trvání neutropenie, hospitalizace a nutnosti antibiotik na polovinu..
Důležitým faktorem poskytovaným myelocytokiny je schopnost provádět plánovaný režim dávky a času chemoterapie, která hraje důležitou roli při dosahování terapeutického účinku. Stále však neexistují přesvědčivé důkazy o tom, že použití CSF pro tento účel může zlepšit dlouhodobé výsledky léčby..
Rekombinantní myelocytokiny jsou drahé léky, proto jsou nutné jasné indikace pro jejich předpis. Je ekonomicky oprávněné používat CSF k primární prevenci při vysokém (40% a více) riziku vzniku febrilní neutropenie, stejně jako u pacientů se sníženými hemopoetickými rezervami. S rozvojem neutropenie, která není komplikována horečkou nebo infekčním procesem, není jmenování CSF oprávněné. V případě, že byla rozvinutá neutropenie komplikována horečkou a infekcí, měly by být myelocytokiny předepsány společně s antibiotiky, pokud je očekávaná doba trvání hluboké (méně než 100 buněk) neutropenie více než 10 dnů nebo pokud má pacient ohnisko.
Mezi nežádoucí účinky při použití G-CSF jsou častější horečka, bolesti kloubů, kožní vyrážka; GM-CSF je méně dobře snášen a může způsobit návaly horka, tachykardii, pokles krevního tlaku, bolesti kostí a svalů, horečku, zimnici, otoky.
Ruský farmaceutický trh má v současné době následující myelocytokiny: granulocytární - lenograstim, filgrastim; granulocyt-makrofág - molgramostim.

Léčba anémie

Typickým hematologickým onemocněním u pacientů s rakovinou je také anémie, která se vyvíjí nejen v důsledku progrese nádoru, ale také v důsledku chemoradiační terapie, zejména při použití derivátů platiny. Anémie, i když střední, významně zhoršuje kvalitu života pacientů, snižuje jejich odolnost vůči infekcím a dalším komplikacím léčby a často brání specifické terapii. Korekce anémie pomocí krevních transfuzí má mnoho nevýhod: vysoké riziko infekce viry hepatitidy a imunodeficience, rozvoj hemosiderózy vnitřních orgánů, imunosuprese atd..
Dnes je pro korekci anémie účelnější použít erytropoetin, který stimuluje zrání červené výhonky krvetvorby. Použití erytropoetinu je indikováno u anémií různého původu, zejména je aktivní při myelomu, anémii způsobené AIDS, při myelodysplastickém syndromu, anémii vyvolané deriváty platiny. Výsledky jedné z placebem kontrolovaných studií ukázaly, že použití erytropoetinu snížilo potřebu krevních transfuzí u pacientů se solidními nádory ze 45,5% v kontrolní skupině na 27,8% při použití po dobu 3 měsíců a 10% při použití po dobu 6 měsíců. Použití erytropoetinu v dávkách od 150 do 900 IU / kg / týden vedlo k obnovení hematokritu až o 38% a vyšší u 93,5% pacientů, kteří v minulosti nedostávali deriváty platiny, a u 80,9% těch, kteří dříve užívali cytostatika této skupiny..
K rozvoji účinku erytropoetinu je zapotřebí určité časové období. Bylo prokázáno, že použití i velmi vysokých dávek léčiva nevede k okamžitému zvýšení hladin hemoglobinu.

Antiemetika

Nevolnost a zvracení jsou pacienty hodnoceny jako nejtěžší komplikace protinádorové léčby. Při absenci adekvátní antiemetické léčby tyto nežádoucí účinky nejen zhoršují kvalitu života pacientů, ale také vedou k odmítnutí léčby vůbec nebo z užívání vysoce emetogenních léků, často na úkor účinnosti léčby.
Výskyt těchto nežádoucích účinků je určen nejen vlastnostmi použitých cytostatik, ale také psychoemotionálním stavem pacienta, přítomností anamnézy onemocnění centrálního nervového systému, funkcí jater, ledvin, gastrointestinálního traktu, předchozí léčbou..
Přidělte akutní, rozvíjející se během prvních 24 hodin, opožděné, během následujících 2-6 dnů a předběžnou nevolnost a zvracení, které se mohou vyvinout u pacientů, kteří již dříve podstoupili chemoradiační léčbu, doprovázenou akutní nevolností a zvracením.
Pomocí aktuálně existujících antiemetik je možné u většiny pacientů zastavit akutní zvracení, zatímco opožděné a předběžné zvracení, které má zjevně odlišné mechanismy, je mnohem méně náchylné k léčbě..
Mechanismus vývoje nevolnosti a zvracení není zcela jasný, ale hlavní roli mají receptory zvracení centra mozečku a enterochromafinové buňky tenkého střeva, které pod vlivem cytostatik nebo jejich metabolitů zvyšují syntézu a sekreci serotoninu, který interaguje s 5-HT3 receptory. Aktivace aferentních neuronů nervu vagus stimuluje neurony centra zvracení, což nakonec způsobí zvracení.
Ještě před několika lety byly vysoké dávky metoklopramidu v kombinaci se steroidy a difenhydraminem nebo lorazepamem považovány za adekvátní antiemetickou léčbu k prevenci akutního zvracení vyvolaného cisplatinou a byly účinné u 60% pacientů.
Vznik nové třídy blokátorů 5-HT 3 receptory umožňují zastavit akutní nevolnost a zvracení u 40-60% pacientů při použití v monoterapii a v kombinaci s dexamethasonem - u 60-70% pacientů. Účinnost těchto léků proti opožděnému zvracení je podstatně nižší.
Klinická účinnost a snášenlivost uvedených 5-HT blokátorů3 receptory (ondansetron, tropisetron, granisetron), pokud jsou použity v odpovídajících dávkách, jsou přibližně stejné a výběr jednoho nebo druhého činidla je určen pouze z ekonomických důvodů.
Optimální jednotlivá účinná dávka ondansetronu je 8 mg (pokud je neúčinná, může být zvýšena na 16-24 mg), tropisetron - 5 mg, granisetron - 3 mg.

Režimy pro léčbu různých druhů nevolnosti a zvracení

Úleva od akutní nevolnosti a zvracení vyvolaných cisplatinou:

  • jednu dávku 5-HT3intravenózní blokátor + dexamethason 20 mg intravenózně 30 minut před podáním cytostatik.

Úleva od opožděné nevolnosti a zvracení vyvolaná cisplatinou

Moderní randomizované studie prokázaly stejnou schopnost kontrolovat opožděnou nevolnost (přibližně 60%) a zvracení (45-50%) u kombinací perorálního metoklopramidu s dexamethasonem a perorálního ondansetronu s dexamethasonem. Vzhledem k nižším nákladům na metoklopramid je dnes jeho kombinace s dexamethasonem považována za standardní pro úlevu od opožděné nevolnosti a zvracení:

  • metoklopramid 20 mg nebo 0,5 mg / kg perorálně každých 6 hodin
    2-4 dny + dexamethason 8 mg per os nebo intramuskulárně dvakrát denně 2. a 3. den, 4 mg dvakrát denně 4. den;
    nebo (u nesnášenlivosti metoklopramidu):
  • ondansetron 8 mg perorálně dvakrát denně 2-4 dny + dexamethason 8 mg perorálně nebo intramuskulárně dvakrát denně ve 2. a 3. den, 4 mg dvakrát denně ve 4. den.

Úleva od akutní nevolnosti a zvracení vyvolaných středně emetogenními cytostatiky:

  • granisetron 3 mg intravenózně + dexamethason 8 mg intravenózně 30 minut před podáním cytostatik, poté 4 mg per os každých 6 chili ondansetron 8 mg intravenózně + dexamethason 12-16 mg intravenózně 30 minut před podáním cytostatik nebo granisetron 2 mg per os + kortikosteroidy.

Úleva od opožděné nevolnosti a zvracení vyvolaných středně emetogenními cytostatiky
Zpožděná nevolnost a zvracení při užívání středně emetogenních léků je relativně vzácné (nevolnost ve 12% případů a zvracení ve 14% případů) u pacientů, kteří neměli akutní nevolnost a zvracení a nevyžadují korekci léku. Za přítomnosti akutní nauzey a zvracení se frekvence těchto nežádoucích účinků zvyšuje (až 55% pro opožděnou nevolnost a 75% pro opožděné zvracení). K úlevě od nevolnosti a zvracení se v těchto případech doporučuje:

  • ondansetron 8 mg perorálně dvakrát denně 2-5 dní nebo dexamethason 4 mg perorálně dvakrát denně 2-5 dní.

Zastavení předvracení
Předběžná nevolnost a zvracení se vyvíjejí během opakovaných cyklů chemoterapie a pouze u pacientů, u kterých se dříve vyvinula alespoň jedna epizoda akutní nevolnosti a zvracení. Výskyt této komplikace je přibližně 30%. Je zřejmé, že předběžná nevolnost a zvracení mají zcela jiné mechanismy než akutní a opožděné, proto použití 5-HT blokátorů3 receptory a metoklopramid v této situaci budou neúčinné. Nejúčinnější metodou řešení předchozí nevolnosti a zvracení je prevence akutní nevolnosti a zvracení v předchozích kurzech léčby. Vzhledem k psychogenní povaze této komplikace je vhodné užívat sedativa (diazepam, lorazepam, tazepam, fenazepam atd.), Jsou žádoucí konzultace s psychoterapeutem, hypnóza.
Antiemetika ze skupiny blokátorů 5-HT 3 receptory prodávají různé farmaceutické společnosti pod následujícími obchodními názvy: ondansetron, tropisetron, granisetron.
Racionální antiemetická léčba by měla být nedílnou součástí probíhající protinádorové léčby, protože zajišťuje normální kvalitu života pacienta a usnadňuje práci zdravotnického personálu.
Závěrem je třeba ještě jednou zdůraznit, že moderní farmakologie a biotechnologie poskytly onkologům velké množství tzv. Podpůrné terapie. Jejich kompetentní použití v kombinaci se specifickou protinádorovou léčbou umožňuje minimalizovat nepříznivé účinky cytotoxických látek na lidský organismus, významně snížit riziko život ohrožujících komplikací a zlepšit kvalitu života onkologických pacientů..

Seznam antiemetik a vlastnosti jejich použití pro různá onemocnění

Antiemetika (antiemetika) jsou léky, které potlačují záchvaty nevolnosti a zvracení. V závislosti na typu blokují různé patogenetické vazby zvracení.

Druhy a seznam antiemetik

2 oblasti v mozku jsou zodpovědné za výskyt zvracení. První je centrum zvracení, které je aktivováno impulsy přicházejícími z periferních nervových buněk. Druhou je chemoreceptorová spouštěcí zóna. Reaguje na změny ve složení krve, poté vysílá signály do centra zvracení. Antiemetika potlačují aktivitu receptorů ve stanovené oblasti a blokují práci centra zvracení.

Antagonisté serotoninového receptoru

Serotonin je jednou z biologicky aktivních látek odpovědných za přenos elektrochemických nervových impulsů. Hraje roli buněčného mediátoru zánětu. Zvýšení jeho koncentrace vede ke zvracení. Uvažovaná skupina léků blokuje receptory serotoninu. Z tohoto důvodu není uvolňování serotoninu potlačeno, ale nedochází k žádné reakci ve formě zvracení. Hlavním „bodem aplikace“ jsou 5-HT receptory3, nachází se v gastrointestinálním traktu a chemoreceptorové spouštěcí zóně. Zástupci:

  • Ondansetron. Vyrábí se pod několika obchodními názvy: Emetron, Zofran, Latran. Nemá sedativní (uklidňující) účinek, nenarušuje koordinaci pohybů. Je aktivně metabolizován v játrech, a proto u svých onemocnění vyžaduje úpravu dávky.
  • Granisetron. Obchodní názvy: Kitril, Avomit. Trvá déle než ondansetron, ale také se degraduje v játrech.
  • Tropisetron. Je to Navoban, Tropindol. Účinnost a doba trvání účinku je srovnatelná s Granisetronem.

Blokátory H1-histaminové receptory

Histamin je zánětlivý mediátor. Antihistaminika jsou běžněji známá jako antialergická léčiva, ale mohou také potlačit zvracení. Blokují H1-receptory spouštěcí zóny chemoreceptorů a vestibulární analyzátor odpovědný za hodnocení polohy těla v prostoru. Jako antiemetika jsou vhodná pouze antihistaminika 1. generace, protože pronikají do centrálního nervového systému. Zástupci:

  • Promethazin. Známější jako Pipolfen. Navíc předchází a eliminuje škytavku. Akce trvá 6 hodin, někdy 12 hodin.
  • Meklozin. Obchodní název je Bonin. Funguje to 1 hodinu po podání. Doba účinku - 24 hodin.
  • Difenhydramin. Difenhydramin. Používá se nejen jako antiemetikum, ale také jako hypnotikum.

Anticholinergikum

Hlavním úkolem těchto léků při zvracení je zabránit nebo potlačit interakci acetylcholinu (neurotransmiter) a M receptorů ve spouštěcí zóně chemoreceptorů. Anticholinergika mají nejen antiemetické, ale také antispasmodické sedativní účinky. Příklady léků:

  • Atropin. Jednou z možností je Atropine Nova. Nalezené aplikace v oftalmologii, léčbě gastroenterologických onemocnění.
  • Skopolamin. Přípravky na bázi této látky se používají při léčbě parkinsonismu.
  • Metacin. Častěji se používá jako antispazmodikum pro gastrointestinální onemocnění. Potlačuje nadměrné vylučování průdušek a slinných žláz.

Antagonisté dopaminu

Dopamin je neurotransmiter, který vyvolává zvracení, když jsou stimulovány chemoreceptory spouštěné zóny. Díky aktivaci periferních receptorů zvyšuje reflux potravinového bolusu (reverzní reflux) z dvanáctníku 12 do žaludku a ze žaludku do jícnu. Existuje několik podskupin léků, které blokují dopaminové receptory. Zástupci:

  • Metoklopramid. Jedním z názvů, pod nimiž se prodává, je Cerucal. Navíc blokuje 5-HT4 serotoninové receptory. Odkazuje na benzamidy.
  • Domperidon. Známější jako Motilium. Působí hlavně na periferní dopaminové receptory v gastrointestinálním traktu. Chemické vlastnosti podobné metoklopramidu.
  • Chlorpromazin. Nalezeno hlavně na psychiatrii, ale lze jej použít při těžké nevolnosti a přetrvávající škytavce. Odkazuje na fenothiaziny.
  • Droperidol. Centrální blokátor dopaminových receptorů. Používá se v předoperační přípravě před anestezií. Část skupiny butyrofenonu.

Existují léky, které okamžitě blokují histamin, dopamin, cholinergní receptory. Jedním z nich je Amitriptylin. Častěji se používá jako antidepresivum..

Vlastnosti užívání antiemetik

Antiemetika se vybírají podle příčiny zvracení. Neexistuje žádný univerzální lék. Antiemetika mohou potlačit nepohodlí, ale neovlivňují skutečnou příčinu zvracení. Můžete je užívat pouze po konzultaci s lékařem..

S rotaviry u dětí

Používají se blokátory dopaminových receptorů. Domperidon (Motilium) je schválen pro kojence. Normalizuje gastrointestinální motilitu a eliminuje zvracení.

S chemoterapií

Účinky chemoterapeutických léků jsou doprovázeny silným uvolňováním serotoninu. Proto jsou upřednostňováni antagonisté serotoninových receptorů: Ondansetron, Tropisetron, Granisetron. Jejich účinek je v případě potřeby zvýšen kombinací s dexamethasonem.

Lékem druhé linie je metoklopramid. Ve vysokých dávkách je schopen blokovat nejen dopaminové receptory, 5-HT4, ale 5-HT3 receptory, které hrají hlavní roli v genezi zvracení během chemoterapie.

V případě otravy

Stejně jako u rotaviru jsou indikovány blokátory dopaminových receptorů. Metoklopramid a domperidon jsou dobře zavedené.

Během těhotenství

Pyridoxin (vitamin B6) a kapky máty. Používají se k mírné nevolnosti. Pokud tyto léky nepomohou, uchýlí se k použití silnějších antiemetik..

Blokátory dopaminových receptorů se používají opatrně. V raných stádiích je povolen metoklopramid. Nelze jej použít ve třetím trimestru těhotenství..

Léky druhé řady jsou antihistaminika. Těhotným ženám může být předepsán Bonin (Meklozin).

S intoxikací

Při intoxikaci alkoholem se používají srdeční glykosidy, blokátory dopaminových receptorů: metoklopramid, domperidon.

V případě intoxikace syntetickými narkotiky se používají také blokátory dopaminových receptorů (fenothiaziny a butyrofenony): chlorpromazin, haloperidol.

S zvracením vestibulární geneze

K zastavení zvracení během kinetózy se používají antihistaminika. Použijte Meclozine (Bonin).

M-anticholinergika jsou účinná. Lékem volby je Aeron (na bázi skopolaminu).

Blokátory dopaminových receptorů (metoklopramid) jsou neúčinné pro vestibulární zvracení.

Kontraindikace

Běžnou kontraindikací pro všechny antiemetiky je přecitlivělost na kteroukoli z jeho složek. 5-HT blokátory3 receptory by neměly být podávány těhotným ženám, kojícím ženám a dětem do 2 let.

Přesná omezení týkající se drog závisí na typu drogy. Z tohoto důvodu byste si měli vždy přečíst anotaci každého z nich..

Pro blokátory histaminových receptorů

AbsolutníRelativní
  • laktace;
  • dětství.
  • těhotenství;
  • glaukom;
  • adenom prostaty;
  • dekompenzovaná kardiovaskulární onemocnění;
  • stenóza hrdla močového měchýře;
  • nemoci doprovázené gastrointestinální obstrukcí.

Pro anticholinergika

AbsolutníRelativní
  • glaukom;
  • tachyarytmie;
  • adenom prostaty;
  • onemocnění střev doprovázená obstrukcí, sníženou pohyblivostí;
  • zvýšená tělesná teplota;
  • těhotenství;
  • hypertyreóza.

Pro antagonisty dopaminu

AbsolutníRelativní
  • krvácení z trávicího traktu;
  • mechanická střevní obstrukce;
  • zvýšené hladiny prolaktinu v krvi.
  • arteriální hypertenze;
  • bronchiální astma;
  • dětství;
  • selhání ledvin, jater;
  • nemoci centrálního nervového systému.

Existují nějaké vedlejší účinky?

Antiemetický typVedlejší efekty
Blokátory serotoninového receptoru
  • bolest hlavy;
  • poruchy stolice (zácpa, průjem);
  • závrať.
Anticholinergika a antihistaminika 1. generace
  • ospalost;
  • suchá ústa;
  • zadržování moči;
  • dočasné zhoršení zraku a koordinace.
Antagonisté dopaminu
  • hyperprolaktinemie (při užívání benzamidů);
  • porušení motorických funkcí;
  • hypotenze;
  • ospalost.

Poslední tři vedlejší účinky se týkají butyrofenonů a fenothiazinů..

Přírodní antiemetika

Existují rostliny, které mají mírný antiemetický účinek. Mezi nimi:

  • máta peprná;
  • Zrzavý;
  • kopr.
Předchozí Článek

Značky nádorů